Sintesi, caratterizzazione e valutazione degli anti

Rapporti scientifici volume 13, numero articolo: 10274 (2023) Citare questo articolo

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La curcumina è un fitochimico isolato dal rizoma essiccato della Curcuma longa L. famiglia Zingiberaceae che possiede attività biologiche versatili e ha proprietà idrofobiche. L’attuale studio è stato condotto per fabbricare e ottimizzare nanoparticelle (NP) di chitosano e tripolifosfato di sodio (STPP) caricate con curcumina per migliorare la biodisponibilità della curcumina. Le NP sono state fabbricate utilizzando il metodo della gelificazione ionica. Sono state sviluppate quattro formulazioni in base alle variabili selezionate come STPP e concentrazione di chitosano, rotazioni al minuto (rpm), temperatura e pH della soluzione di chitosano. Le NP sono state caratterizzate per morfologia, compatibilità farmaco-polimero, resa, dimensione delle particelle, efficienza di incapsulamento, comportamento di rilascio, attività antinfiammatoria e antiartritica rispetto alla curcumina e al farmaco standard. La spettroscopia infrarossa in trasformata di Fourier (FTIR) mostra la compatibilità delle nanoparticelle. La resa massima è stata del 60%. L'efficienza di intrappolamento variava dal 45 al 65%. Le NP della curcumina e il farmaco standard 600 µg/ml mostrano rispettivamente un'attività antinfiammatoria del 59% e del 70% mediante il metodo di stabilizzazione della membrana HRB, che è maggiore della curcumina da sola, mentre l'attività antiartritica mediante il metodo di denaturazione delle proteine ​​che è anch'essa paragonabile al farmaco standard e superiore a la curcumina era rispettivamente del 66 e del 70%. L'analisi statistica mostra la differenza media significativa con p ≤ 0,05. Lo studio ha concluso che il chitosano caricato con curcumina e le NP STPP sono stati formulati con successo mediante il metodo di gelificazione ionica, che ha aumentato l'assorbimento della curcumina portando a una velocità di dosaggio ridotta e a una migliore compliance del paziente.

Un insieme di disturbi infiammatori che colpiscono i tessuti e le articolazioni sono disturbi reumatici. La produzione di anticorpi che riconoscono le molecole self che risiedono all'interno delle cellule è una caratteristica di queste malattie. Tali autoanticorpi si formano come perdita di autotolleranza e causano infiammazione e danni ai tessuti nelle aree infette del corpo1. L’artrite colpisce milioni di persone in tutto il mondo. La malattia provoca forti dolori articolari, rigidità e gonfiore, che potrebbero portare alla disabilità se non gestiti in modo efficace2. L'artrite reumatoide (AR) è una grave malattia autoimmune che colpisce circa l'1% della popolazione mondiale ed è associata a notevole disabilità e mortalità. L'artrite reumatoide è una malattia cronica di lunga durata, in cui l'incapacità di alleviare spontaneamente l'infiammazione consente alla condizione di persistere nei pazienti per tutta la vita3.

La curcumina, un composto fenolico naturale estratto dal rizoma della curcuma (Curcuma longa L.), appartenente alla famiglia delle Zingiberaceae ha suscitato interesse nella ricerca perché possiede proprietà biologiche e farmacologiche pleiotropiche, come antitumorali, antinfiammatorie, antibatteriche, antiossidanti e antireumatico ecc. Il meccanismo sottostante include i suoi effetti inibitori sulle citochine proinfiammatorie come IL-6, TNF-α, IL-1β, cicloossigenasi (COX-2), ossido nitrico sintasi inducibile (iNOS) e fattori di trascrizione come il fattore nucleare (NF-kB), la proteina attivatrice-1 (AP-1). Tuttavia, l’efficacia terapeutica della curcumina è limitata a causa della scarsa solubilità in acqua (idrofobica), della rapida degradazione (breve emivita) e della bassa biodisponibilità4. Incapsulando la curcumina all’interno di nanoparticelle di chitosano, i ricercatori mirano a migliorarne la stabilità, migliorarne la solubilità e prolungarne il rilascio, portando a una maggiore biodisponibilità ed efficacia.

I sistemi di somministrazione dei farmaci (DDS) sono tecnologie utilizzate per somministrare farmaci in siti specifici del corpo per migliorarne l'efficacia, ridurre la tossicità e migliorare la compliance del paziente. La DDS è diventata un'area di ricerca significativa nell'industria farmaceutica grazie alla sua capacità di affrontare varie sfide nella somministrazione dei farmaci, tra cui scarsa solubilità, breve emivita e distribuzione non specifica5. Le nanoparticelle sono uno dei DDS più studiati. Possono essere progettati per rilasciare farmaci in modo controllato e possono colpire cellule o tessuti specifici del corpo. Studi recenti hanno dimostrato che le nanoparticelle possono essere utilizzate nella somministrazione di un’ampia gamma di farmaci, inclusi farmaci antitumorali, antibiotici e farmaci antinfiammatori. Esempi di nanoparticelle utilizzate nella somministrazione di farmaci includono liposomi, dendrimeri e nanoparticelle polimeriche6. Le NP nell'intervallo 10-1000 nm sono considerate NP solide o altrimenti distribuzione del particolato. L'ingrediente farmaceutico attivo nelle NP è incapsulato da un rivestimento polimerico. Le NP sono classificate in base al tipo di polimeri e al processo di formulazione utilizzato 7. Le NP polimeriche sono ampiamente utilizzate nel trattamento di molte malattie grazie alla loro struttura e flessibilità. Il chitosano è un polimero naturale e un polielettrolita del catione. Ha la proprietà di aumentare la permeabilità della membrana in vivo e in vitro. È degradabile nel siero ed è biocompatibile. Il chitosano è un polisaccaride che ha il potenziale di aumentare la permeabilità e ha proprietà mucoadesive per cui viene utilizzato per un maggiore assorbimento attorno all'epitelio intestinale8. Il tripolifosfato di sodio (STPP) è un reagente comunemente utilizzato nel metodo di gelificazione ionica per la sintesi di nanoparticelle. L'STPP agisce come un agente reticolante che reagisce con i gruppi cationici sulla superficie delle nanoparticelle per formare una matrice di nanoparticelle stabile. Studi recenti hanno riportato l'uso dell'STPP nella sintesi di vari tipi di nanoparticelle, tra cui nanoparticelle d'argento (AgNP), nanoparticelle d'oro (AuNP) e nanoparticelle di chitosano9.